Цефтриаксон инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Ceftr

ЦЕФТРИАКСОН

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

  • Задать вопрос урологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Цефтриаксон (порошок для приготовления раствора, 1 г, Красфарма ОАО)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон – 1.0 г

О писание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Биодоступность — 100 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутримышечного (в/м) введения — 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83-96 %. Объем распределения — 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58-1,45 л/ч, почечный — 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения (T1/2) после в/м введения — 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин — 15,7 ч, 16-30 мл/мин — 11,4 ч, 31-60 мл/мин — 12,4 ч.

Выводится в неизмененном виде — 33-67 % почками; 40-50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

— органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

— желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

— органов малого таза

— нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)

— костей и суставов

— кожи и мягких тканей

— острый средний отит

— профилактика послеоперационных инфекций

— инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м).

Не использовать для разведения препарата растворы, содержащие Ca2+!

Взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г один раз в сутки, или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч).

В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение цефтриаксона должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) (КК менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Пациентам пожилого и старческого возраста — обычные дозы для взрослых, коррекция дозы не требуется.

Новорожденным (до 14 дней) — 20-50 мг/кг один раз в сутки.

Суточная доза не должна превышать 50 мг.

Препарат противопоказан новорожденным (≤ 8 дней), которые получают или будут получать препараты кальция из-за риска образования преципитатов кальция.

Новорожденным, грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) — 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг применяют дозы для взрослых.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Болезнь Лайма — 50 мг/кг (но не более 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложненной гонорее — 250 мг в/м однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений 1 г — 2 г однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Приготовление и введение растворов препарата

Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Лидокаин не используется в качестве растворителя в детской практике!

Для в/в инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно!

Побочное действие

головная боль, головокружение

диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит

анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия

кандидоз влагалища, вагинит

сыпь, зуд, жар или озноб

флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены (при в/в введении)

— болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения (при в/м введении)

увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче

повышенное потоотделение, «приливы» крови

абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.

стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам, лидокаину)

— гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных

— новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция (Ca2+)

Лекарственные взаимодействия

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими Ca2+ (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультра-звуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Ca2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Ca2+-содержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с Ca2+-содержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета пяти T1/2 цефтриаксона, интервал между введением цефтриаксона и Ca2+- содержащими растворами должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными Ca2+-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с Ca2+-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.

С осторожностью. Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств (ЛС).

Применение при беременности и в период лактации.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности не установлена.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Форма выпуска и упаковка

1.0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

От 1 до 50 флаконов с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель, владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Красфарма», Россия.

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Тел./ факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству препарата на территории Республики Казахстан:

ТОО «Медлайн Фармацевтика»,

Республика Казахстан, 050054, г. Алматы, ул. Суюнбая, 162 А.

Цефтриаксон : инструкция, применение, цена

Цефтриаксон – антибиотик III поколения широкого спектра действия группы ценфалоспоринов, с эффектом продленного действия, который принимают только в виде инъекций.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – ceftriaxone (цефтриаксон)

Вспомогательные вещества отсутствуют.

Выпускается во флаконах по 0,5–1 г цефтриаксона натриевой соли – сухого вещества, которое нужно растворять. Иногда идет в комплекте с растворителем – 10 ампул растворимого вещества.

По физическим характеристикам цефтриаксон – белый кристаллоподобный порошок, иногда желтоватого цвета.

Фармакологические свойства

Функция цефтриаксона заключается в угнетении синтеза клеточных мембран. Препарат активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он крайне устойчив к большинству b–лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он также активен против клиничных инфекций и других микроорганизмов (раздел «Показания»)

Более о его эффективности против микроорганизмов:

ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ АЭРОБЫ. Staphylococcus aureus(метициллинчувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes(β–гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae(β–гемолитический, группы В), β–гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp., резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus faeciumи Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксону.

ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ АЭРОБЫ. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus(главным образом A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus(включая C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp.(другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis(ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeaе, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp, (другие)*,Providentia rettgeri*, Providentia spp. (другие),Salmonella typhi, Salmonella spp. (не тифоидные),Serratiamarcescens*, Serratia spp.(другие)*, Shigella spp, Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.(другие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β–лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидо-опосредованных β–лактамаз.

ПРИМЕЧАНИЕ. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины І та ІІ поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidumчувствительна к цефтриаксону in vitroи в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса. За исключением клинические штаммы P. аeruginosa, устойчивые к цефтриаксону.

АНАЭРОБЫ. Bacteroides spp.(чувствительные к желчи)*, Clostridium spp. (кроме группы C. perfringens), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp.(другие), Gaffkia anaerobica(ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования β–лактамаз.

Многие из штаммов Bacteroides spp., продуцирующие β–лактамазы (в частности B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.

Перед использованием цефтриаксона рекомендуется проверить устойчивость к его действию. Это можно сделать несколькими способами: применить диски или методом серийных разведений в питательной среде, по стандартам Национального комитета клинических лабораторных стандартов:

Метод разведения
Ингибирующая концентрация, мг/л

Метод дисков
(Диск с 30 мкг цефтриаксона)
Диаметр зоны задержки роста, мм

Для определения чувствительности к цефтриаксона нужно использовать диски, так как in vitro доказано, что он может быть активен против некоторых микроорганизмов, на которые не действуют другие антибиотики группы.

Кроме того, чувствительность можно определять не только по стандартам НККЛС, но и по принципам DIN и ICS.

Фармакологические свойства цефтриаксона проявляют дозозависимый характер препарата.

Максимальная концентрация цефтриаксона в плазме крови достигается после болюсного приема 1 г лекарств через 2–3 часа после введения в размере 81 мг/л. В случае инфузии 1–2 г через 30 минут достигается концентрация 168,1 ± 28,2 и 256,9 ± 16,8 мг/л соответственно. Это доказывает, что болюсное введение препарата оставляет 100% биодоступности. Объем распределения цефтриаксона равняется 7–12 л, а введенные 1–2 г препарата сохраняют высокую концентрацию и эффект действия во всех тканях и жидкостях течение 24 часов.

Он связывается с альбумином, однако эта связь носит обратно пропорциональный характер – при уменьшении степени связывания увеличивается концентрация в крови: снижается с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л.

Препарат проникает в ткани и жидкости мозга, в том числе у детей и новорожденных – при введении дозы 50 – 100 мг/кг массы тела через 24 ч концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. Максимальная концентрация достигается через 4 ч после инъекции и составляет 18 мг/л. При этом концентрация при лечении менингитов разного типа относительно плазмы крови составляет от 17% до 4%. Цефтриаксон также свободно проникает через плаценту во время беременности. У взрослых при лечении менингита после введения дозы 50 мг/кг массы тела через 2 – 24 часа достигается концентрация в спинномозговой жидкости, которая намного превышает минимум необходимый для лечения.

Цефтриаксон превращается в неактивные метаболиты в кишечнике, и они свободно выводятся из организма. Клиренс цефтриаксона в плазме составляет 10 – 22 мл/мин, а почечный – 5–12 мл/мин. Выводится на 50–60% в неизмененном виде почками, а с желчью – еще 40–50%. Период полувыведения составляет 8 ч. У детей первые 8 дней жизни и после 75 лет период полувыведения больше в 2–3 раза. У новорожденных препарат на 70% выводится через почки.

В случае проблем с печенью, период полувыведения почками, а в случае проблем с почками – увеличивается период полувыведения с желчью.

Показания

Инъекции цефтриаксона используют против:

  • инфекций системы дыхания, в тч в носоглотке;
  • инфекций в брюшной полости, в тч перитонита;
  • инфекций мочевыводящих путей, болезней, вызванных инфекциями почек
  • болезней мужской и женской половой системы – венерических заболеваний, среди которых и гонорея
  • всех болезней и инфекций суставов, костей, мягких, соединительных тканей, а также ран и инфекций, которые могли попасть в них;
  • диссеминированного Боррелиоза Лайма (как II,так и III стадий)
  • инфекции, которые появляются у больных со сниженным иммунитетом
  • менингитов
  • сепсиса

Также его применяют как послеоперационную профилактику инфекций органов брюшной полости и после гинекологических операций.

Противопоказания

Раствор цефтриаксона с лидокаином запрещено вводить.

Цефтриаксон запрещено принимать при гиперчувствительности к составу, и чувствительности к другим антибиотикам группы – пенициллинам, монобактамам и карбапенемам в анамнезе.

Он запрещен к приему новорожденным до 41 недели с учетом внутриутробного развития, так как вытесняет билирубин из организма.

Младенцам от 28 недели рождения цефтриаксон запрещен в случаях:

  • диагностирования гипербилирубинемии, желтухе, гипоальбуминемии.
  • если скоро будет вводиться, или будет необходимость вводить кальцевместимые препараты.

К противопоказаниям добавляются также реакции и на лидокаин, которым растворяется цефтриаксон.

Применение при беременности и кормлении грудью

Цефтриаксон способен проникать в организм ребенка через плаценту и передается с молоком, а также попадает в мозговые ткани. Применение цефтриаксона в І триместр беременности возможен, если только польза превышает опасность. Цефтриаксон вызывает у младенцев аллергии, и влияет на уровень билирубина, поэтому необходимо взвесить, будет ли польза от антибиотика больше негативных последствий.

Способность влиять на скорость реакции

Ученые не проводили исследования по влиянию на скорость реакции, однако ввиду побочных действий от препарата, не рекомендуется использование авто и механизмов во время лечения цефтриаксоном.

Способ применения и дозы

Цефтриаксон применяется с разным дозированием, в зависимости от возраста пациентов.

Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон применяется по 2 г в сутки за один прием. В случае тяжелого состояния могут назначать до 4 г цефтриаксона в сутки.

Для детей от 15 дней до 12 лет цефтриаксон назначается в расчете 20–80 мг/кг. Причем для детей, у которых вес тела более 50 кг, применяется дозирования из расчета на взрослого. Внутривенную диффузию проводить не менее 30 мин 50 мг/кг

Доза цефтриаксона для детей до 15 дней составляет 20–50 мг/кг, и вводится раз в сутки.

Для лиц пожилого возраста применяется такие же дозы, как и для взрослых.

Срок применения цефтриаксона заключается в необходимости лечения болезни.

Есть несколько условий дозировки цефтриаксона в особых случаях.

Для лечения менингита детям до 12 лет следует принимать 100 мк/кг однократно. Но в то же время суточная доза не может быть больше 4 г.

Лечение Бериллиоза Лайма производится из расчета 50 мк/кг, но до 2 г в сутки. Лечение проходит две недели.

Гонорею начинают лечить с дозировкой цефтриаксона 250 мг внутримышечно одним уколом в сутки.

Для профилактики появления инфекций во время операций в брюшной полости, можно вводить 1–2 г цефтриаксона за 30–40 мин до начала операции и применять вместе с ним 5–нитроимидазол.

Иногда для лечения отдельных инфекций, например, Pseudomonas aeruginosa, предполагается также применение аминогликозидов, однако, прием цефтриаксона ни в коем случае не должен совпадать по отрезкам времени с другим препаратом.

В случае нарушения функционирования печени, если диагностируются также проблемы с почками, необходимо снизить дозировку цефтриаксона. Его доза не должна превышать 2 г в сутки. Необходимости снижать дозу нету, если не возникают проблемы с почками.

Для внутривенной инъекции растворяют 1 г цефтриаксона в 10 г воды для инъекций, и вводят очень медленно (2–4 мин).

Болюсные инъекции в большие мышцы проводят в виде раствора, для которого применяют лидокаин. Раствор делают из 1 г цефтриаксона и 3,5 мл однопроцентного раствора лидокаина.

Раствор для диффузного введения готовят из 2 г цефтриаксона и 40 мл следующих веществ: 0,9% хлорид натрия, или раствор 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5–10% раствор глюкозы, раствор 6% декстрана глюкозы 5 %, 6–10% гидроксиэтилкрахмала и просто воды для инъекций.

Запрещено разведение цефтриаксона в растворах, содержащих кальций, а также запрещено введение в один отрезок времени вместе с препаратами, содержащими кальций.

Взаимодействие с препаратами

Есть ряд препаратов, которые влияют на эффект цефтриаксона в случае одновременного использования:

  • кальцесодержащие растворители (например, раствор Рингера и раствор Гартмана) запрещено использовать вместе с антибиотиком цефтриаксоном.
  • цефтриаксон увеличивает токсичность аминогликозидов, и их влияние на почки.
  • Во время применения нестероидных противовоспалительных препаратов и антагонистов витамина К увеличивается риск кровотечения.
  • применение цефтриаксона вместе с антикоагулянтами повышает риск кровотечения.
  • если цефтриаксон принимать вместе с бактериостатическими антибиотиками, его эффективность уменьшается.
  • одновременное использование с петлевыми диуретиками увеличивает нефротоксичность.
  • цефтриаксон уменьшает эффективность действия гормональных контрацептивов.
  • применение b–лактамных антибиотиков вместе с цефтриаксоном вызывает перекрестную аллергическую реацию.
  • реакция с этанолом похожа на реакцию с дисульфирамом. Одновременное применение с цефтриаксоном может привести к кровотечениям.
  • уменьшается эффективность вакцин против тифа, но только против штамма ослабленого Ty21.

Кроме того, цефтриаксон полностью несовместим с такими препаратами, как амсакрин, ванкомицин, флуконазол, лабеталол.

Во время лечения может возникнуть колит, для его лечения нужно прекратить цефтриаксон и назначить препараты против Clostridium difficile. Средства, подавляющие перистальтику применять не следует.

Передозировка

Для цефтриаксона передозировки проявляется, как и для большинства других антибиотиков. Возможны тошнота, рвота, желудочно-кишечные реакции, начиная с диареи, реакции печени, тромбоцитопеции, потери слуха, потери сознания, стоматита, лейкопении к острой гемолитической анемии, почечной недостаточности, потери ориентации, потери слуха, анорексия.

Лечение – симптоматическое, отдельной вакцины не существует. Проведение перитонеального диализа и гемодиализа не имеет смысла.

Побочные эффекты

У цефтриаксона зафиксированы такие побочные действия:

  • вертиго;
  • отеки дыхательных путей;
  • нарушение дыхания;
  • бронхоспазм;
  • диарея;
  • тошнота;
  • стоматит;
  • рвота;
  • глоссит;
  • панкреатит;
  • колит;
  • увеличение АСТ, АЛТ, показателей щелочной фосфатазы в крови;
  • ядерная желтуха;
  • нарушения работы желчного пузыря;
  • оборотный холелитиаз у детей;
  • преципитат в почках;
  • олигурия;
  • гематурия;
  • острая головная боль;
  • судороги;
  • головокружение;
  • нейтропения;
  • гранулоцитопения;
  • лейкопения;
  • анемия;
  • эозинофилия;
  • нарушение свертываемости крови;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • отек;
  • анафилактический шок;
  • аллергические кожные реакции;
  • эритема;
  • зуд;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • суперинфекции в различных локализациях;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • различные раздражения в месте введения;
  • микоз половых путей;
  • острый генерализованный экзематозный пустулез;

Также при использовании цефтриаксона для лечения, наблюдается повышение показателя креатинина в крови, не исключен ошибочный анализ глюкозы в моче, возможно ложноположительный тест Кумбса. Для новорожденных детей до 28 дней, наблюдались тяжелые последствия одновременного применения цефтриаксона и препаратов с кальцием.

Преципитаты формируются в желчном пузыре, и могут быть как бессимптомными, так и сопровождаться нарушением работы пузыря и болевым синдромом.

Обезвоживание, постельный режим или небольшая подвижность вызывают различные осложнения для детей, принимавших цефтриаксон, в том числе в повышенной дозе.

Условия хранения

Цефтриаксон необходимо хранить в течение 3 лет в темном месте, недоступном для детей.

Читайте также:  Гострий живіт» потребує термінової консультації лікарів; ЧЕline
Ссылка на основную публикацию
ЦЕТРИН® капли для приема внутрь Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Цетрин капли для приема внутрь - инструкция по применению Регистрационный номер: Торговое название препарата: Международное непатентованное название препарата: Лекарственная форма:...
Центральная нервная система
Функции спинного мозга Центральная нервная система (ЦНС) в человеческом организме представлена двумя мозговыми элементами: головным и спинным. В скелете человека...
Центральная серозная хориоретинопатия; Клинические протоколы МЗ РК — 2015; MedElement
Заболевания сетчатки Сетчатка и диабет Что такое сетчатка? Сетчатка — внутренняя оболочка глаза, являющаяся периферическим отделом зрительного анализатора. Она содержит...
Цефабол купить в Москве, цены в аптеках, заказать цефабол с доставкой на дом или аптеку, инструкция
Цефабол Состав В одном флаконе препарата Цефабол содержится 1 грамм цефотаксима (в виде соли натрия). Растворитель: очищенная вода (5 мл)....
Adblock detector