Эмоции правят миром, транквилизаторы делают его спокойнее

УСПОКАИВАЮЩЕЕ «ОРУЖИЕ»

Доктор медицинских наук В. ПРОЗОРОВСКИЙ.

Интерес людей к лекарствам, способным в трудную минуту снять нервное напряжение, наладить сон, улучшить настроение, вполне понятен. В современных реестрах их называют нейротропными средствами. К таковым относятся транквилизаторы, антидепрессанты, ноотропы, нейролептики, противоэпи лептические средства, снотворные, анальгетики, анестетики и наркозные средства. Но в этой статье речь пойдет только о нейротропных лекарствах, успокаивающим образом действующих на нервную систему, а именно — о транквилизаторах и нейролептиках.

Ранее их называли депримирующими средствами: от латинского слова «deprimo» — подавлять, усмирять, придавливать. Сейчас этот термин употребляется редко, хотя именно он охватывает все лекарства, так или иначе угнетающие психическую деятельность: от самых слабых, вроде валерианы, до наиболее сильных — антипсихотических. Другое название успокаивающих средств, появившееся в 1957 году, — «транквилизаторы» произошло от латинского слова «tranquillare» — успокаивать. Сам термин родился в лечебном заведении для психических больных — знаменитом лондонском «Бедламе», где буйных привязывали к специальному креслу, которое и называлось «транквилизатор». Первоначально под лекарствами-транквилизаторами понимали препараты как снимающие легкое беспокойство, так и прекращающие безудержное буйство.

Шли годы, и классификация успокаивающих средств постепенно менялась. Старые понятия теряли устоявшиеся значения, появлялись новые термины. Сначала медики говорили о малых и больших транквилизаторах. Малые транквилизаторы применяли не при тяжелых расстройствах психики (психозах), а при функциональных расстройствах нервной системы (неврозах) или просто при неврозоподобных состояниях. Сейчас термин «транквилизаторы» сохранился только за этой группой препаратов. Более того, к ним стали относить еще и так называемые седативные средства (лат. sedatiо — успокоение), снижающие общую возбудимость. А термин «большие транквилизаторы» исчез совсем, его заменили понятием «нейролептики».

По современной классификации все существующие лекарства делят на 16 групп. Средства, воздействующие на нервную систему (нейротропные), относятся к группе № 9 (9.1-9.16). Под № 9.1 в ней «свалены в кучу» анксиолитики, седативные и снотворные препараты, нейролептики.

Попробуем в этой «куче» разобраться. Начнем с самых «древних», самых слабых, а потому и самых распространенных транквилизаторов — седативных средств. Они оказывают общее успокаивающее действие. К транквилизаторам их причислили совсем недавно. Некоторые из них в больших дозах обладают снотворным эффектом. К седативным относятся валериана, пассифлора, пустырник, пион, листья хмеля, зверобой. Их широко применяют при неврозоподобных состояниях, а иногда и при неврозах. В аптеках продается множество седативных смесей (корвалол, валосердин, валокордин), более эффективных, чем просто травяные экстракты, потому что в них добавлено небольшое количество сильных нейротропных или снотворных средств. Седативные смеси иногда называют сердечными средствами, хотя правильно считать их успокаивающими.

С начала XIX века в качестве седативных средств использовали препараты брома (бромиды натрия и калия), способствующие развитию процессов торможения в коре головного мозга. Бромиды считались незаменимым средством при неврозах. Однако соединения брома накаплива ются в организме, вызывая симптомы отравления, и по этой причине они сейчас употребляются редко. Зато давно и хорошо известные снотворные, например фенобарбитал, барбитал-натрий и многие противогистаминные средства (супрастин, пипольфен, тавегил, доксиламин и др.), как и димедрол, в малых дозах продолжают применять в качестве седативных средств. Седативное действие оказывают некоторые производные гамма-аминомасляной кислоты, например фенибут. В качестве легкого успокаивающего средства часто используют другую аминокислоту — глицин. Фенибут и глицин оказывают умеренное успокаивающее, противострессорное действие, снимают эмоциональное напряжение, повышают работоспособность, улучшают сон. Но, несмотря на кажущуюся безобидность седативных препаратов, перед началом приема необходимо посоветоваться с лечащим врачом.

Другие, более сильные транквилизаторы относятся к группе анксиолитиков (лат. anxietas — страх; греч. litikos — ослабляющий) или лекарств, подавляющих тревогу — психически болезненное состояние ожидания беды. Тревога может возникнуть на короткий срок в связи с конкретными обстоятельствами, но может стать и беспричинной, хронической. Она бывает ажитированной (лат. аgitato — движение, волнение), то есть сопровождающейся эмоциональными вспышками, возбуждением, или депрессивной, с чувством подавленности. В отличие от седативных средств, анксиолитики применяют не при колебаниях настроения, а при настоящих неврозах. В аптеках они продаются только по рецепту, выписанному врачом-специалистом. Первый «переходный» (от седативных к анксиолитикам) препарат мепротан (мепробамат), который применяется как при неврозах, так и при неврозоподобных состояниях, был синтезирован в 1952 году. Он расслабляет мышцы (является миорелаксантом) и снимает чувство напряжения. Анксиолитики похожи друг на друга по действию, но отличаются по силе. Самые эффективные из них — феназепам и сибазон, а самые слабые — мазепам и триоксазин (их называют дневными транквилизаторами).

С помощью анксиолитиков лечат неврозы — обратимые психические расстройства, обусловленные психотравмами. Больной неврозом осознает свое состояние, хотя восприятие реального мира у него не нарушено. Иными словами, больной неврозом — это практически здоровый человек, выбитый из колеи. При психозе же происходит болезненное расстройство психики, нарушающее адекватное восприятие мира. Когда я был студентом, один профессор любил шутить: «Невроз — это состояние, при котором больной знает, что 2 ґ ґ 2 = 4, но это его страшно раздражает. А больной психозом уверен, что 2 х 2 = 5, и при этом абсолютно спокоен».

Невроз может протекать по-разному: существует невроз навязчивых состояний, в том числе страхов — психастения; астенический невроз — ослабление умственной работоспособности и воли; истерический — крайняя несдержанность, стремление привлечь к себе внимание любыми способами, легкий переход от горьких слез к безудержному смеху. Главное, что неврозы еще не относятся к области психиатрии. И лекарства от неврозов соответственно не самые сильные.

Все анксиолитики первого поколения прежде всего улучшают сон, ослабляют тревогу и раздражительность, снимают повышенную утомляемость и в меньшей степени плохое настроение и навязчивые состояния. Каждый препарат имеет свои оттенки и особенности действия, поэтому его подбирают индивидуально. Бесконтрольный прием транквилизаторов может привести к серьезным, необратимым для психики последствиям. Самолечение неврозов недопустимо. Трудность в том, что один и тот же анксиолитик у одних больных снимает напряжение, у других — страх, а у третьих — тревогу. Подбор препарата — это своего рода врачебное искусство. Эффективность анксиолитиков значительно повышается при сочетании лекарственной терапии с аутогенной тренировкой

Читайте также:  Бисептол суспензия инструкция по применению, аналоги, состав, показания

На истории создания нейролептиков — лекарств, снимающих тяжелые психические расстройства, хотелось бы остановиться подробнее. После окончания Второй мировой войны Франция начала бесплодную борьбу по усмирению Вьетнама. Вьетнамцы вовсю использовали противопехотные мины, раны от которых очень часто вызывали травматический шок. К этому времени медикам уже было известно, что одной из причин травматического шока является выделение из клеток гистамина. В небольших количествах гистамин необходим для регуляции кровообращения в капиллярах и активации определенных отделов головного мозга. Действие гистамина не раз испытывал на себе каждый из нас. Именно из-за него на месте комариного укуса расширяются сосуды, появляется зуд и образуется волдырь. Но если гистамина высвобождается слишком много, тогда — беда. Сосуды расширяются, артериальное давление падает, мозг сначала возбуждается, а затем тормозится — наступают коллапс и кома.

В 1940-е годы прошлого века многие фармацевтические фирмы занялись поиском лекарств, которые блокировали бы действие гистамина. Среди них была и французская фармацевтическая фирма «Special», исследовавшая антигистаминную активность производных фенотиазина. Неожиданно обнаружилось, что антигистаминный препарат этого класса соединений — прометазин помимо собственно антигистаминного эффекта способен оказывать на больных успокаивающее действие, вызывать заторможенность и даже сонливость. Это действие прометазина сначала считали побочным, пока в 1950 году французский военный врач Анри Мари Лабори не указал на возможность использования тормозящего эффекта препарата в анестезиологии. С помощью прометазина и других производных фенотиазина врачам удавалось подавить гормональную реакцию нейроэндокринных желез на операционную травму. В ряде случаев обезболивающий эффект препаратов был настолько силен, что больным после операции не требовался морфин. Однако по-настоящему высокоэффективного тормозящего средства получить не удалось.

В конце 1950 года на основе 2-хлорфенотиазина было синтезировано новое соединение, ставшее известным под шифром 4560, — R.P. Позднее его назвали хлорпромазином, затем ларгактилом (впоследствии появилось не менее 30 разных фирменных наименований). Это вещество сразу же было передано для изучения в лабораторию известного французского фармаколога Ф. Курвуазье. Клиническое изучение хлорпромазина началось в мае 1951 года, когда А. Лабори впервые применил его при подготовке больных к операции. После внутривенного введения 50-100 мг препарата при выраженном обезболивающем и тормозящем действии у больных не нарушались ни сознание, ни психика, отмечалась лишь сонливость. Наибольшее впечатление на исследователя произвело то, что хлорпромазин блокировал условные рефлексы. Энтузиазм Лабори во многом способствовал быстрому «продвижению» хлорпромазина из анестезиологии и хирургии в другие области медицины, в частности в психиатрию. Первыми, кого Лабори удалось убедить попробовать хлорпромазин в клинике, были его коллеги, военные психиатры из парижского госпиталя Val de Grace.

19 января 1952 года стало днем рождения психофармакологической эры. В этот день хлорпромазин получил первый больной, страдавший тяжелым расстройством психики. Ему не помогали ни длительная госпитализация, ни шоковая терапия. Через 20 дней после начала лечения хлорпромазином он вышел из больницы практически здоровым. Сообщение об этом случае было сделано 25 февраля того же года на заседании парижского медико-психологического общества. Спустя месяц медики в больнице Святой Анны в Париже начали изучать возможности применения хлорпромазина в клинике.

В 1952 году хлорпромазин стремительно распространился по психиатрическим клиникам Европы. Этот препарат способствовал улучшению обстановки в психиатрических больницах: исчезли буйные больные, а с ними ушли в прошлое физические средства усмирения. Расширились возможности терапии психически больных, снизилось число госпитализированных, улучшилась и расширилась внебольничная помощь, уменьшились сроки лечения, возросло число людей, вернувшихся в общество и к трудовой деятельности. Начиная с 1953 года хлорпромазин разошелся по клиникам всего мира. В 1955 году его синтезировали в Советском Союзе. Препарат, получивший название аминазин, стали широко и успешно применять в психиатрии и других областях отечественной медицины. И до сих пор производные фенотиазина наряду с препаратами другого класса — бутирофенонами остаются главным оружием в борьбе против психических расстройств.

В октябре 1955 года в Париже состоялся первый Международный конгресс по применению аминазина и сходных с ним веществ в терапии психических заболеваний. На нем были подведены итоги и намечены главные пути дальнейшего развития лекарственных методов в психиатрии. Именно на конгрессе впервые прозвучал термин «нейролептики», буквально означающий «воспринимаемые нервной системой».

Сегодня в руках врачей имеется множество депримирующих средств, с помощью которых они могут как облегчать состояние слишком возбудимых здоровых людей, так и возвращать к активной социальной жизни тяжело больных.

Иллюстрация «Гравюра известного английского художника Уильяма Хоггарда»
На гравюре известного английского художника Уильяма Хоггарда (1735) изображена прогулка любопытствующих леди по «Бедламу» — знаменитому лондонскому сумасшедшему дому. Именно здесь родился термин «транквилизатор». Правда, в те далекие годы это слово обозначало не лекарственный препарат, а стул, к которому привязывали особенно буйных обитателей «Бедлама».

Иллюстрация «Шкала потребления транквилизаторов — бензодиазепинов»
Потребление наиболее популярных транквилизаторов — бензодиазепинов (количество дневных доз в расчете на 1000 жителей за один день). Во всем мире растет число людей, постоянно принимающих транквилизаторы. Особенно угрожающее положение сложилось в европейских странах: на их долю приходится почти половина всех «транквилизатор-зависимых» больных. Человечество расплачивается за блага цивилизации различными невротическими расстройствами. Увлекаются транквилизаторами и наши соотечественники. Между тем регулярный прием анксиолитиков далеко не безвреден. Помимо болезней желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ больным грозит старческое слабоумие, для них характерны отклонения в поведении, и, кроме того, прием транквилизаторов родителями зачастую пагубно отражается на здоровье будущего младенца.

Читайте также:  Лечение хронического фарингита

Иллюстрация «Французский хирург Анри Мари Лабори»
Французский хирург Анри Мари Лабори в начале 50-х годов прошлого века впервые ввел в психиатрическую практику препарат хлорпромазин, известный в нашей стране под названием «аминазин». С появлением этого лекарства физические средства усмирения буйных больных в психиатрических клиниках ушли в прошлое.

Новые транквилизаторы

Новые транквилизаторы [ править | править код ]

Источник:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1.
Редактор: профессор А.Г. Гилман Изд.: Практика, 2006 год.

Новые подходы к лечению тревожных расстройств во многом основываются на углубленном изучении действия бензодиазепинов (гл. 17). В последнее время была расшифрована структура комплекса рецептора ГАМКд и хлорного канала — точки приложения этих препаратов.

Показано, что этот комплекс представляет собой кольцеобразное образование, состоящее не менее чем из 16 субъединиц (трансмембранных белков). Эти субъединицы разделяются на пять групп (гл. 17). Предполагается, что бензодиазепины связываются с субъединицами группы а, а ГАМК — с субъединицами группы β. По-видимому, в разных клетках существуют разные комбинации субъединиц. Не исключено, что это многообразие в будущем позволит создать препараты с улучшенными фармакологическими свойствами, избирательные в отношении различных подтипов рецепторов и даже различных отделов ЦНС. Лиганды для некоторых типов бензодиазепиновых рецепторов включают ряд небензодиазепиновых соединений. Одно из них — производное имидазолпиридина алпидем — оказывает анксиолитическое действие у человека, однако этот препарат не применяется связи с ге-патотоксичностью. С другой стороны, некоторые производные бензодиазепинов подавляют центральные эффекты холецистокинина. Холецистокинин считают одним из «медиаторов тревоги», и поэтому его антагонисты могут стать новым классом транквилизаторов (Browne and Shaw, 1991).

Особенно многообещающий подход — разработка и клинические испытания соединений, связывающихся с бензодиазепиновыми рецепторами и обладающих активностью, промежуточной между стимуляторами (такими, как диазепам) и блокаторами (такими, как флумазенил) (гл. 17; Browne and Shaw, 1991; Potokar and Nutt,1994). Бензодиазепины и p-карболины могут действовать как стимуляторы, частичные агонисты, обратные агонисты (снижающие хлорный ток, вызываемый действием ГАМК на хлорные каналы) и блокаторы (блокирующие действие стимуляторов, частичных и обратных агонистов). Некоторые частичные агонисты, по-видимому, обладают достаточно выраженным анксиолитическим действием и при этом редко вызывают чрезмерный седативный эффект, когнитивные нарушения, толерантность или зависимость. Один из таких частичных агонистов — алпидем; другие примеры включают имидазоло-вые бензодиазепины бретазенил и имидазенил. Сообщается, что бретазенил оказывает антипаническое действие даже при непостоянном приеме; злоупотребление этим препаратом и зависимость от него отмечаются редко. Частичные агонисты небензодиазепинового ряда включают β-карболин абекарнил и гетероциклический препарат пазинаклон. Абекарнил избирателен в отношении некоторых подтипов бензодиазепиновых рецепторов.

Открытие многочисленных подтипов серотониновых рецепторов и взаимодействующих с ними соединений стало мощным стимулом к созданию новых препаратов, влияющих на серотонинергическую передачу. Один из подходов заключается в разработке новых азапиронов — лигандов 5-НТ1А-рецепторов. Другой — использование блокаторов 5-НТ3-рецепторов, некоторые из которых способны влиять на синтез и высвобождение дофамина, а другие оказывают у животных эффекты, предположительноаналогичные анксиолитическим. Избирательные блокаторы НТ3-рецепторов включают противорвотное средство короткого действия ондансетрон и производное бензамида закоприд. Известен и ряд других подобных соединений, однако их клинические испытания при психических расстройствах, включая психозы и тревожные расстройства, были ограничены.

Другие подходы к медикаментозному лечению тревожных расстройств включают использование антиадренергических средств, обычно применяющихся для лечения артериальной гипертонии и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. К ним относятся бета-адреноблокаторы пропранолол и атенолол, а также а2-адреностимулятор клонидин (гл. 10 и 33; Cooper et al., 1990). Эффективность этих препаратов при тяжелых тревожных расстройствах не доказана, однако они могут смягчать вегетативные реакции при фобиях, например при социофобии (Rosenbaum and Pollock, 1994). В последнее время в разработке новых способов лечения тревожных расстройств стали использоваться лабораторные тесты, позволяющие воспроизвести ряд симптомов панического приступа в контролируемых условиях (Sullivan et al., 1999).

Можно предполагать, что выявление новых мишеней для психотропных препаратов позволит в будущем усовершенствовать подходы к лечению депрессии и тревожных расстройств.

2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)

Транквилизаторы — успокаивающие средства, способные устранять страх, тревогу, эмоциональное напряжение. Как правило, обладают центральным миорелаксантным и противосудорожным эффектами. В отличие от нейролептиков не имеют антипсихотической активности, практически не влияют на вегетативную нервную систему (кроме амизила), не дают экстрапирамидных расстройств. Применяются они при невротических состояниях, для снятия эмоционального напряжения, тревоги, для устранения невротических реакций при гипертонической болезни, ИБС, язвенной болезни желудка, кожных заболеваниях: препараты часто используют в анестезиологии для медикаментозной подготовки больных-к различного рода болезненным манипуляциям, в том числе и у врача-стоматолога.

Транквилизаторы по химическому строению делят на:

Механизм действия транквилизаторов связан с угнетением структур мозга (лимбической системы, гипоталамуса, ретикулярной формации ствола мозга, таламических ядер), ответственных за регуляцию эмоциональных реакций. В настоящее время хорошо изучен механизм действия производных бензодиазепина.

В мозге были найдены «бензодиазепиновые» рецепторы, тесно связанные с рецепторами g -аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК — универсальный тормозной нейромедиатор, реализующий свои функции через открытие в мембране нейрона каналов для иона хлора. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов активирует ГАМК- рецепторы, что способствует раскрытию хлорных каналов и торможению нейронов центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают ГАМКергическое торможение на всех уровнях ЦНС.

Выделено несколько подтипов бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на мембране нейронов структур мозга, регулирующих эмоциональное состояние человека (лимбическая система, гипоталамус, ядра таламуса, спинной мозг). Поэтому бензодиазепины обладают разносторонней активностью: анксиолитической («противотревожной» — снятие страха, тревоги, напряжения), седативной, гипнотической, миорелаксантной и противосудорожной.

Читайте также:  Детские рецепты 19 детских рецептов от 1 года детские рецепты от 1 года

Анксиолитическое действие связано в основном с влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы миндалевидного комплекса лимбической системы. Этот эффект присущ всем препаратам, но особенно — феназепаму, диазепаму (сибазон, седуксен), хлордиазепоксиду (хлозепид, элениум).

Седативный (успокаивающий) эффект связан с действием препаратов на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, неспецифических ядрах таламуса. Наиболее выражен этот эффект у феназепама, диазепама, лоразепама, но мало проявляется у мезапама, мидазолама. Седация усиливается с увеличением дозы препаратов и при длительном лечении. Тип рецепторов, локализованных в гиппокампе, обеспечивает противосудорожный эффект бензодиазепинов. Диазепам, клоназепам, нитразепам являются ведущими средствами противосудорожной терапии. Через свои рецепторы вставочных нейронов спинного мозга бензодиазепины снижают тонус скелетной мускулатуры, их относят к центральным миорелаксантам (в отличие от курареподобных средств — тубокурарин и другие — периферического действия, блокирующих нервно-мышечные синапсы). Умеренное миорелаксантное действие бензодиазепинов является положительным свойством, так как снижает настороженность, тревогу, помогает снять нервное беспокойство, как правило, сопровождающееся мышечным напряжением. Миорелаксация хорошо выражена у диазепама (сибазона, седуксена), слабо проявляется у оксазепама, медазепама. Вместе с тем глубокая миорелаксация не всегда желательна, поскольку может помешать инициативности, вниманию, принятию активных решений.

Гипнотический эффект обусловливает быстрое наступление сна, увеличивает его продолжительность и удлиняет действие средств, угнетающих центральную нервную систему. Наиболее выраженным снотворным эффектом обладают нитразепам, диазепам, феназепам.

Учитывая локализацию и функциональную значимость бензодиазепиновых рецепторов, в дальнейшем, вероятно, удастся создать вещества с высокоизбирательным действием на определенный тип рецепторов с меньшим количеством осложнений. Седативный, анксиолитический, снотворный эффекты транквилизаторов способствуют потенцированию и пролонгированию действия наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков; поэтому они широко используется в анестезиологической практике.

1) неврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические нарушения (при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных заболеваниях), сопровождающиеся раздражительностью, зудом и т.д.;

2) премедикация и атаральгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии;

3) предупреждение и снятие судорожного статуса — диазепам, клоназепам, феназепам, нитразепам;

4) спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и спинного мозга), гиперкинезия; 5) абстиненция при алкоголизме и наркомании.

Бензодиазепины отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) имеют высокую растворимость в жирах, поэтому быстро и хорошо всасываются, в отличие от оксазепама (нозепам, тазепам), который малорастворим в жирах. Большинство транквилизаторов, разрушаясь (окисляясь) в печени, образуют активные метаболиты. Таким метаболитом, общим для многих бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам), является десметил-диазепам, циркулирующий в организме более 65 ч. Его образование обусловливает, особенно при многократном применении, кумуляцию препарата. пролонгирование эффекта и явления последействия. Некоторые транквилизаторы дают неактивные метаболиты (конъюгаты), такие препараты (мидазолам) действуют коротко и без явлений последействия. К бензодиазепинам при частом применении развивается привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая). Длительный прием ведет к снижению краткосрочной памяти, процессов восприятия, способности переработки информации и принятия решений; возможна сонливость, головокружение, нарушение половой потенции, заторможенность. Транквилизаторы нельзя назначать водителям транспорта, диспетчерам и другим лицам, которые по роду своей деятельности должны обладать быстрой реакций. После многократного применения часто возникает «синдром отмены» (нарушение сна, раздражительность, иногда судороги). Транквилизаторы не совместимы с алкоголем, который потенцирует их действие. Иногда возникает парадоксальная реакция (возбуждение, агрессия).

Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид) широко используются для снятия страха, волнения, напряжения, усиления действия болеутоляющих средств, повышения выносливости к боли. Сибазон, при хорошо выраженном седативном, снотворном мышечно-релаксирующем и противосудорожном действии, практически не влияет на сердечно-сосудистую

систему, дыхание и широко используется для «сбалансированной анестезии» (атаральгезии) в сочетании с мощными анальгетиками, нейролептиками и закисью азота. Вызывает ретроградную амнезию.

В последние годы широко используют отечественный транквилизатор феназепам с выраженным успокаивающим, анксиолитическим и миорелаксантным эффектами.

Мидазолам ( дормикум ) действует коротко, обладает анксиолитическим, успокаивающим, миорелаксантным и противосудорожным свойствами. В печени конъюгирует с глюкуроновой кислотой (не дает активных метаболитов) и быстро выделяется. Назначают при бессоннице, особенно при нарушениях засыпания.

Мидазолам широко применяется в анестезиологии для премедикации. особенно в стоматологии. Хорошо переносится, но может вызвать амнезию, сонливость.

Мепротан (производное пропандиола) — один из первых транквилизаторов, но ввиду малой активности, развития привыкания и лекарственной зависимости в настоящее время почти не применяется.

Бенактизин ( амизил ) — производное дифенилметана — центральный М-холиноблокатор, обладает выраженной анксиолитической. психоседативной, противосудорожной активностью, подавляет кашлевой рефлекс. Достаточно также выражено местноанестезирующее и периферическое холинолитическое действие (уменьшает секрецию, расслабляет гладкую мускулатуру, снимает вагусный эффект на сердце, расширяет зрачок). Усиливает действие наркотических анальгетиков, наркозных, снотворных и местноанестезирующих средств; применяется также для лечения неврозов, экстрапирамидных расстройств, как спазмолитическое средство (при язвенной болезни желудка, спастических коликах и т.д.), для расширения зрачка (при исследовании глазного дна). Побочные эффекты амизила в основном связаны с его периферической М-холинолитической активностью (тахикардия, сухость полости рта, расширение зрачка, светобоязнь, атония кишечника).

Мебикар обладает транквилизирующим действием без миорелаксации и снижения работоспособности, усиливает эффект снотворных; может использоваться для снятия страха, волнения, напряжения.

Фенибут (фенильное производное ГАМК) хорошо проходит гематоэнцефалический барьер, обладает успокаивающим (без миорелаксации) действием, снимает страх, тревогу, улучшает сон, усиливает эффект наркозных и снотворных препаратов. Его особенностью является антигипоксическое влияние на метаболические и энергетические процессы в центральной нервной системе с повышением синтеза белка. Может использоваться для премедикации перед хирургическим вмешательством, а также в комплексной терапии многих хронических заболеваний полости рта, сопровождающихся изменением эмоционального статуса.

Ссылка на основную публикацию
Элеутерококк колючий, Корневища и корни элеутерококка, свободноягодник, дикий перец, колючий перец,
Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы Инструкция от таблеток Listel.Ru Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции...
Экспрессия — что это такое Экспрессивность в биологии, медицине и психологии
Значение слова «экспрессия» Что означает слово «экспрессия» Словарь Ефремовой Экспрессия ж. Яркое проявление чувства, настроения, переживания; выразительность. Энциклопедический словарь Экспрессия...
Экспресс-тест на ВИЧ в аптеке, анализ, по слюне, ложноположительный
Анализ на вич в домашних условиях Многие люди узнают слишком поздно о том, что инфицированы ВИЧ. В таком случае мог...
Элеутерококка экстракт жидкий инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действи
ЭКСТРАКТ ЭЛЕУТЕРОКОККА : Инструкция по применению Экстракт элеутерококка — тонизирующее средство, оказывает общеукрепляющее действие, стимулирует центральную нервную систему, повышает физическую...
Adblock detector