Серотонинергические средства описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС

Фармакологическая группа — Серотонинергические средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К данной группе относятся препараты, взаимодействующие со специфическими серотониновыми или 5-НТ (5-гидрокситриптаминовыми) рецепторами. Серотонин содержится почти во всех органах и тканях, однако более 90% его обнаруживается в энтерохромаффинных клетках ЖКТ . В крови серотонин накапливается (активный транспорт) в тромбоцитах, в ЦНС — в серотонинергических нейронах; последние его синтезируют и выделяют.

Фармакологические эффекты серотонина опосредуются возбуждением 5-НТ1-, 5-НТ2— и 5-НТ3-типами серотониновых рецепторов. Его основное действие проявляется сокращением гладких мышц, вазоконстрикцией (кроме сосудов скелетных мышц и сердца), повышением АД , активацией агрегации тромбоцитов, усилением тонуса и перистальтики ЖКТ , стимуляцией боли и развитием тошноты и рвоты. Некоторые серотонинергические средства (серотонин, мексамин и др.) возбуждают серотониновые рецепторы и используются в основном при геморрагическом синдроме, гипо- и апластических анемиях, геморрагическом васкулите, другие — дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин), некоторые антигистаминные и противорвотные средства блокируют 5-НТ-рецепторы, снимают сужение периферических сосудов и прессорные эффекты серотонина, подавляют рвотной рефлекс и проявления аллергии; эти последние нашли широкое применение в качестве средств для лечения мигрени и головной боли (суматриптан и др), тошноты и рвоты (ондансетрон, трописетрон, гранисетрон и др), артериальной гипертензии.

ЗОЛМИТРИПТАН (ZOLMITRIPTANUM)

Фармакологические свойства

селективный агонист рецепторов серотонина (5-гидрокситриптамина) типа 5НТ1D и 5НТ1B, расположенных в сосудах. Золмитриптан не обладает существенной аффинностью по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-рецепторам, α1-, α2-, β1— адренергическим рецепторам, Н1-, Н2-рецепторам, М-холинорецепторам, дофаминовым рецепторам D1 и D2.

По современным представлениям, развитие мигрени обусловлено серотонин-индуцированной локальной краниальной вазодилатацией и/или высвобожднием сенсорных нейропептидов — пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), вазоактивного интестинального пептида (VIP) и субстанции Р. Взаимодействуя с 5НТ-рецепторами интракраниальных сосудов (включая артериовенозные анастомозы) и чувствительных нервов тригеминоваскулярной системы, иннервирующих чувствительные к боли интрактраниальные структуры, золмитриптан вызывает вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения CGRP, VIP и субстанции Р, и облегчает течение приступов мигрени, снижая интенсивность боли не позднее чем через 1 ч после приема, уменьшая выраженность тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии. Взаимодействие золмитриптана с рецепторами по механизму отрицательной обратной связи способствует уменьшению высвобождения серотонина и снижению его содержания в синаптической щели. Кроме этого, золмитриптан оказывает действие на центры ствола головного мозга, ответственные за развитие мигрени, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии приступов мигрени у одного пациента.

Читайте также:  Прививка адсм взрослым - побочные эффекты и противопоказания

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте; прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсолютная биодоступность — около 40%. Подвергается пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень, который более выражен у мужчин, чем у женщин. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Средний T½ золмитриптана и его активного метаболита — около 3 ч. Связывание с белками плазмы крови низкое (приблизительно 25%). Метаболизируется в печени с образованием активного N-десметил-метаболита и двух неактивных — индолуксусной кислоты и N-оксид-метаболита. Агонистическое влияние активного метаболита в отношении 5НТ1-рецепторов в 2–6 раз превосходит таковое исходного соединения. При повторном приеме аккумуляции не наблюдается. Более 60% введенной дозы выводится с мочой преимущественно в виде индолуксусного метаболита и около 30% — с калом в неизмененном виде. Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью уменьшен в 7–8 раз. Фармакокинетика золмитриптана не изменяется у лиц пожилого возраста .

Показания ЗОЛМИТРИПТАН

лечение приступов мигрени, сопровождающихся аурой, или без ауры. Золмитриптан не показан для профилактики мигрени.

Применение ЗОЛМИТРИПТАН

рекомендуемая доза золмитриптана для купирования приступа мигрени — 2,5 мг. Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы. При необходимости повторной дозы ее следует принимать через 2 ч после первой. Если пациент не испытывает облегчения после приема золмитриптана в дозе 2,5 мг, последующие приступы мигрени можно купировать золмитриптаном в дозе 5 мг. Эффективность лечения не зависит от того, через какое время после начала приступа был принят золмитриптан, однако рекомендуется его применять как можно раньше после начала мигренозной головной боли. Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Безопасность и эффективность золмитриптана у детей не установлены.

Противопоказания

повышенная чувствительность к золмитриптану, неконтролируемая АГ.

Побочные эффекты

обычно возникают в течение 4 ч после приема, умеренно выражены и проходят самопроизвольно без проведения лечебных мероприятий. Возможны тошнота, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, ксеростомия, ощущение тяжести и сдавливания в горле, конечностях и груди (при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), миалгия, мышечная слабость, парестезия и дизестезия.

Читайте также:  Смешанное вскармливание новорожденных как правильно кормить, смеси для новорожденных

Особые указания

золмитриптан следует применять только в том случае, если диагноз «мигрень» не вызывает сомнения. Нет данных о применении золмитриптана при гемиплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать пациентам с WPW с-мом или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения.

5НТ-агонисты способны вызывать сужение коронарных сосудов, поэтому золмитриптан не следует назначать пациентам с ИБС.

Золмитриптан может привести к незначительному транзиторному повышению АД (более выраженное у лиц пожилого возраста).

В период беременности золмитриптан применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействия

нет данных, подтверждающих, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (например блокаторы β-адренорецепторов, дигидроэрготамин, пизотифен) оказывает какое-либо влияние на эффективность или побочное действие золмитриптана.

Фармакокинетика и переносимость золмитриптана не изменяется при применении для неотложного cимптоматического лечения мигрени таких препаратов, как парацетамол, метоклопрамид и эрготамин. В течение 12 ч после приема золмитриптана не следует назначать другие 5НТ1D- агонисты.

После введения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечается небольшое увеличение (на 2–6%) AUC для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому максимальная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих ингибиторы МАО-А, не должна превышать 7,5 мг.

Передозировка

у добровольцев, принимавших однократно дозу 50 мг внутрь, обычно отмечался седативный эффект. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 15 ч.

Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Данных об эффективности гемодиализа и перитонеального диализа нет.

Золмитриптан

Содержание

  • 1 Латинское название
  • 2 Фармакологическая группа
  • 3 Характеристика вещества
  • 4 Фармакология
  • 5 Применение
  • 6 Золмитриптан: Противопоказания
  • 7 Применение при беременности и кормлении грудью
  • 8 Золмитриптан: Побочные действия
  • 9 Взаимодействие
  • 10 Золмитриптан: Способ применения и дозы
  • 11 Меры предосторожности
  • 12 Условия хранения
  • 13 Торговые наименования
  • 14 МКБ-10

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Золмитриптан — средство для лечения мигрени

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Фармакологическое действие — противомигренозное.

Золмитриптан селективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HT рецепторам. Золмитриптан вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и др.).

Хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax золмитриптана достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание золмитриптана с белками плазмы около 25%. Т1/2 — 2,5–3 ч. В печени золмитриптан подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2–6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится золмитриптан преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% — с фекалиями в неизмененном виде.

Читайте также:  Рак желудка рентгенологические признаки 1

Золмитриптан приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие золмитриптана начинается через 15–20 мин и достигает максимума в течение 1 ч. Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Золмитриптан высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2–5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы золмитриптана оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Применение [ править ]

Золмитриптан: Противопоказания [ править ]

  • Гиперчувствительность,
  • неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС,
  • WPW-синдром (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта) с нарушениями ритма сердца,
  • тяжелые нарушения функции печени,
  • детский (до 18 лет) и пожилой (после 65 лет) возраст,
  • гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень,
  • коронарный вазоспазм/стенокардия Принцметала, заболевания периферических артерий,
  • нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе,
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин),
  • совместное применение с другими агонистами 5-НТ1B/1D-серотониновых рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в т.ч. метисергидом), а также в течение 24 ч после их отмены;
  • совместное применение с ингибиторами МАО А и в течение 14 дней после их отмены.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Возможно, если ожидаемый эффект терапии золмитриптаном превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения золмитриптаном следует прекратить грудное вскармливание.

Золмитриптан: Побочные действия [ править ]

Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.

Взаимодействие [ править ]

Моклобемид повышает содержание золмитриптана в тканях.

Золмитриптан: Способ применения и дозы [ править ]

Взрослые, внутрь: 2,5 мг, при сохранении или возобновлении боли через 2 ч повторно назначают 2,5 мг, максимальная разовая доза золмитриптана 5 мг, максимальная суточная доза 15 мг.

Меры предосторожности [ править ]

До начала лечения золмитриптаном необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы.

Не рекомендуется прием золмитриптана одновременно с другими препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени.

Не следует применять золмитриптан во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Зомиг: таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг. «АстраЗенека»

Ссылка на основную публикацию
Сергей Бубновский биография, личная жизнь, жена, дети
Сергей Бубновский — об авторе Информация Биография Бубновский Сергей Михайлович — доктор медицинских наук, автор методики профилактической кинезитерапии и работ...
Сельдь (селедка) польза и вред для организма
Целебные свойства иваси подтвердили исследования Специалисты ТИНРО-Центра организовали клинические испытания консервов из дальневосточной сардины (иваси). Тесты на добровольцах показали выраженный...
СЕЛЬДЬ полезные свойства и противопоказания
Сельдь – польза, химический состав и калорийность Сельдь – вид жирной морской рыбы, на которую просто необходимо обратить внимание из-за...
Сергей Кужугетович Шойгу, википедия, биография — Свободная Пресса — Сергей Шойгу биография, новости
Сергей Шойгу: биография, национальность, фото семьи и дружба с Путиным Сергей Шойгу – министр обороны РФ, в общей сложности более...
Adblock detector