Симвастатин (SIMVASTATIN) описание, рецепт, инструкция Мед портал

Симвастатин

  • Описание
  • Представители
  • Публикации (14)
  • Оценки

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
симвастатин 10 мг
20 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 70/140 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 21/42 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 33,73/67,46 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,75/1,5 мг; кислота аскорбиновая — 2,5/5 мг; бутилгидроксианизол — 0,02/0,04 мг; кислота стеариновая — 1,25/2,5 мг; магния стеарат — 0,75/1,5 мг; поливиниловый спирт — 2,33/4,66 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) — 1,18/2,36 мг; краситель железа оксид черный — 0,02/0,04 мг; тальк — 0,86/1,72 мг; краситель железа оксид желтый — 0,28/0,56 мг; краситель железа оксид красный — 0,19/0,38 мг; титана диоксид — 0,97/1,94 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

До начала лечения Симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Рекомендуемая доза Симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед . У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

При лечении больных с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастатина составляют 20–40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед , при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП ХПН ( Cl креатинина ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

Претензии направлять по адресу: 129272, Россия, Москва, Трифоновский туп., 3.

Инструкция по применению СИМВАСТЕРОЛ (SIMVASTEROL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой бежево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
симвастатин 10 мг

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, аскорбиновая кислота, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, железа оксид (Е172).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 20 мг: 28 шт.
Рег. №: 7379/05/10/10 от 15.06.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
симвастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, аскорбиновая кислота, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, железа оксид (Е172).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, синтетическое производное продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, гидролизируется до соответствующей бета-гидроксикислоты, которая специфически обратимо ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу — фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза холестерина). В результате этого симвастатин снижает содержание общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП, ЛПОНП и в меньшей степени — триглицеридов. Симвастатин умеренно повышает уровень Хс-ЛПВП.

Препарат высокоэффективен при первичной гиперхолестеринемии, когда диетотерапия является недостаточной, а также в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемии, когда высокий уровень холестерина является фактором риска.

Выраженный ответ на лечение развивается в течение 2 недель, а максимальный эффект достигается в течение 4-6 недель и сохраняется на протяжении дальнейшего лечения. Отмена препарата ведет к восстановлению содержания Хс и липидов до исходного уровня, наблюдавшегося до лечения.

Читайте также:  Лавровый лист при остеохондрозе лечение, рецепты

Снижение уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь симвастатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, C max достигается через 1.3-2.4 ч, а через 12 ч концентрация снижается на 90%. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. 95% симвастатина гидролизуется с образованием активного производного — бета-гидроксикислоты; обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты. T 1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч . В основном выводится в виде метаболитов с калом (60%); около 10-5% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии и других методов нефармакологического лечения гиперлипопротеинемий):

  • первичная гиперхолестеринемия;
  • гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия;
  • смешанная гиперлипидемия.

ИБС (показан пациентам с ИБС и концентрацией общего холестерина ≥ 5.5 ммоль/л или 212 мг/дл) с целью:

  • снижения общей смертности;
  • уменьшения риска коронарной смертности;
  • уменьшения риска развития инфаркта миокарда;
  • снижение вероятности проведения операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и коронарная ангиопластика);
  • замедление прогрессирования атеросклеротического процесса в коронарных сосудах.

Режим дозирования

При гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут, вечером. При необходимости возможно повышение дозы до максимальной 40 мг/сут. Обычно терапевтический эффект проявляется через 2 недели, а максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель применения препарата. Не следует увеличивать дозу лекарственного средства раньше, чем через 4 недели лечения. Если уровень Хс-ЛПНП снизится меньше 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего Хс снизится меньше 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), то следует оценить возможность снижения дозы препарата Симвастерол.

При ИБС начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут, вечером. При необходимости возможен индивидуальный подбор дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ;
  • редко — острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • миопатия, миалгия, мышечная слабость, повышение активности КФК;
  • редко — рабдомиолиз.

Аллергические реакции:

  • ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

Дерматологические реакции:

  • кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие:

  • анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Симвастерол, как правило, хорошо переносится.

Противопоказания к применению

  • заболевания печени в активной стадии,
  • стойкое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза;
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его биосинтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, Симвастерол может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его при беременности. Если в процессе лечения установлена беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена об опасности для плода.

Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины репродуктивного возраста должны использовать противозачаточные средства или избегать зачатия.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при заболеваниях печени в активной стадии, стойком повышении активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза, порфирии.

Применение при нарушениях функции почек

Симвастерол выводится почками в незначительной степени, поэтому у лиц с умеренной почечной недостаточностью обычно нет необходимости в изменении дозы лекарственного средства.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК Симптомы:

  • специфических симптомов передозировки не выявлено.

Лечение:

  • следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

При одновременном применении симвастатин повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

При одновременном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

При одновременном применении колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

СИМВАСТАТИН

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового с сиреневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.

1 таб.
симвастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, бутилата гидрокситолуен, лимонная кислота безводная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки: тальк, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, краситель красный кислотный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение содержания Хс является фактором риска). Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало действия — через 2 нед. от начала приема, максимальный терапевтический эффект — через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание Хс возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

  • Задать вопрос кардиологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь симавстатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь С max достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Симвастатин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Гидролизируется в основном в свою активную форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты. Метаболизм осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т 1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

  • первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
  • профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

  • печеночная недостаточность;
  • острые заболевания печени;
  • повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым производится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек (артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства /в т.ч. стоматологические/, травмы); пациентам с пониженным или повышенным тонусом мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут; при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг/сут. При необходимости возможно повышение дозы не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг.

При ишемической болезни сердца начальная доза — 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед. до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии (например, циклоспорин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; редко — острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко — рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Лечение: следует вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

При совместном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

При совместном применении симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном приеме колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (прием симвастатина возможен через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Особые указания

При возникновении миалгии, миастении и/или при выраженном повышении активности КФК лечение препаратом прекращают.

Атеростат (как и другие ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).

Атеростат не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом лечения необходимо провести исследование функции печени, а затем контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода. Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность печеночных трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза ВГН), препарат отменяют.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении при беременности (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ссылка на основную публикацию
Сибутрамин инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги
Сибутрамин (Редуксин, Линдакса, Голдлайн, Меридиа) Таблица аналогов и цен: Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом. Препараты, содержащие Сибутрамин (Sibutramine, код АТХ...
Сергей Бубновский биография, личная жизнь, жена, дети
Сергей Бубновский — об авторе Информация Биография Бубновский Сергей Михайлович — доктор медицинских наук, автор методики профилактической кинезитерапии и работ...
Сергей Кужугетович Шойгу, википедия, биография — Свободная Пресса — Сергей Шойгу биография, новости
Сергей Шойгу: биография, национальность, фото семьи и дружба с Путиным Сергей Шойгу – министр обороны РФ, в общей сложности более...
Силденафил для женщин особенности препарата и отзывы Простатит
Как правильно принимать Силденафил для женщин? Оргазм является естественным завершением полового акта. Усилить влечение к партнеру, и получить более яркие...
Adblock detector