ТРИХОПОЛ в лечении трихомониаза — и не только! Еженедельник АПТЕКА

Метронидазол (Metronidazole)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Метронидазол
  • Фармакологическая группа вещества Метронидазол
  • Характеристика вещества Метронидазол
  • Фармакология
  • Применение вещества Метронидазол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метронидазол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метронидазол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метронидазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A06.0 Острая амебная дизентерия
  • A06.4 Амебный абсцесс печени
  • A06.8 Амебная инфекция другой локализации
  • A07.0 Балантидиаз
  • A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A59 Трихомониаз
  • A59.0 Урогенитальный трихомониаз
  • B55.1 Кожный лейшманиоз
  • E14.5 Язва диабетическая
  • G00.8 Менингит, вызванный другими бактериями
  • G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
  • I84 Геморрой
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
  • K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K29 Гастрит и дуоденит
  • K52.8.0* Колит псевдомембранозный
  • K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K75.0 Абсцесс печени
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L21 Себорейный дерматит
  • L21.0 Себорея головы
  • L70 Угри
  • L71 Розацеа
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86 Остеомиелит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z51.0 Курс радиотерапии

Код CAS

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе ( T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС ( в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз ( в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри ( в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения ( в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС ( в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II–III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут .

Читайте также:  Средства длечения геморроя Bayer (SAGMEL) Релиф Адванс - «Релиф Адванс при лечении анальной трещины

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны органов ЖКТ : диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно.

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Метронидазол (250 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метронидазол 250.0 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым или с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Производное имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь Метронидазол быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Препарат быстро проникает в ткани и органы, обнаруживается почти во всех тканях и жидкостях

организма, проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метронидазол метаболизируется путем

окисления в печени и связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч). Выведение препарата осуществляется на 40-70% через почки (в неизмененной форме — около 20% от принятой дозы) и с калом. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения остается без изменений. Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Он обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов Peptostreptococcus species, Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens). Подавляет развитие простейших — Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клеток, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Показания к применению

— трихомонадный вагинит и уретрит у женщин

— трихомонадный уретрит у мужчин

— лямблиоз, амебная дизентерия

— анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами

— комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

— профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)

В комбинации с амоксициллином

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,

ассоциированные с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. При амебиазе Метронидазол применяют в течение 7 дней по 0,25-0,5 г 3 раза в сутки (взрослые) и по 30-40 мг/кг в сутки также в три приема (дети).

При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней — взрослым по 0,25-0,5 г 2-3 раза в сутки (максимально 1,0 г/сут), детям 6-10 лет по 0,375 г и детям 11-15 лет по 0,50 г в сутки. Принимают препарат 2-3 раза в сутки.

При трихомониазе у мужчин (уретрит) и у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (0,25 г) 2 раза в сутки. Для исключения

возможной реинфекции необходимо одновременно проводить лечение половых партнеров. Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.

При неспецифических вагинитах применяют по 0,5 г препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Читайте также:  Диета при воспалении желчного пузыря лечение, диета

При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1,0-1,5 г в сутки, детям — из расчета 20-30 мг/кг в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Побочные действия

— диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит

— головная боль ,головокружение, слабость, сонливость, бессонница, обморок, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, судороги, галлюцинация

— периферическая нейропатия, в большинстве случаев исчезающая после отмены препарата, энцефалопатия, мозжечковый синдром (атаксия, нарушение координации движений, нистагм, тремор, психические нарушения, дезориентация, галлюцинация)

— диплопия, близорукость, светофобия

— шум в ушах, потеря слуха

— дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет

— аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, фотодерматит)

— развитие кандидозной суперинфекции

— обратимые отклонения функциональных проб печени, холестатический гепатит

— прочие (нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), уплощение зубца Т на электрокардиограмме

Противопоказания

— повышенная чувствительность к имидазолам и/или любому из компонентов препарата

— органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)

— нарушения кроветворения, лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

— комбинированный прием с дисульфирамом

— комбинированный прием с алкоголем

— беременность и период лактации

— применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамическое: совместное пероральное применение метронидазола с антибиотиками-аминогликозидами (неомицин, стрептомицин, гентамицин и др.) и эритромицином угнетает патогенную флору в пищеварительном тракте, что уменьшает вероятность осложнений после операций на толстой и прямой кишке.

Под влиянием метронидазола возможно усиление эффектов антикоагулянтов непрямого действия.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

Спектр действия метронидазола расширяется при комбинированном назначении его с сульфаниламидами и цефалоспоринами.

При совместном применении метронидазола и этилового спирта вследствие блокады метронидазолом фермента алкогольдегидрогеназы возможно покраснение лица, рвота, боли в животе и др.

Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом (тетурамом), поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, психотические расстройства (интервал между назначением не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Фармакокинетическое: адсорбенты, холестирамин, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание метронидазола в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания

Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

При терапии трихомонадного вагинита у женщин лечение во время менструаций не прекращается. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность

Передозировка

Симптомы: рвота, тошнота, атаксия, судороги, спутанность сознания, галлюцинации.

Лечение: выведение препарата из организма, симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием.

Контурные упаковки или пачки с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После окончания срока годности препарат не использовать!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Тел/факс (34355) 3-60-90

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ОАО «Ирбитский химфармзавод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Метронидазол спектр действия

Нитроимидазолы — синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат группы — метронидазол — был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол, орнидазол, секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол.

Механизм действия

Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр активности

Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов — как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь. При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается. Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.

Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой — 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом — до 15%. При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать. При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.

Нежелательные реакции


При системном применении

ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Читайте также:  Что советуют гипертоникам немецкие эксперты Культура и стиль жизни в Германии и Европе DW

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях — эпилептические припадки.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.

Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.

При интравагинальном применении (дополнительно)

Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.

При наружном применении

Кожа: фотодерматит.

Показания


Системно

Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:

инфекции НДП (аспирационная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга);

периоперационная профилактика при интраабдоминальных и гинекологических вмешательствах.

Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз (амебный гепатит, абсцесс печени, абсцесс мозга).

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (в сочетании с другими препаратами).

Местно


Противопоказания

Аллергическая реакция на нитроимидазолы.

Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.

Беременность (I триместр).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем нитроимидазолам.

Беременность. Нитроимидазолы хорошо проникают через плаценту, создавая высокие концентрации в тканях плода. В эксперименте выявлены мутагенный и канцерогенный эффекты. Противопоказаны в I триместре беременности, во II и III триместрах их применение допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы.

Кормление грудью. Нитроимидазолы проникают в грудное молоко. Концентрации метронидазола и его метаболитов в плазме крови ребенка составляют 10-20% концентраций в крови матери. Применение нитроимидазолов в период кормления грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Следует учитывать возможность кумуляции нитроимидазолов. У новорожденных период полувыведения может увеличиваться до 1 сут и более.

Гериатрия. В связи с возможными возрастными изменениями функции печени может потребоваться уменьшение дозы нитроимидазолов.

Нарушения функции печени. При тяжелых заболеваниях печени возможно нарушение метаболизма нитроимидазолов, что может потребовать коррекции дозы.

Заболевания ЦНС. Следует применять с осторожностью, так как нитроимидазолы обладают нейротоксичностью и у пациентов с органическими заболеваниями ЦНС возрастает риск развития судорог и эпилептических припадков.

Нарушения кроветворения. Следует применять с осторожностью, так как при исходных нарушениях кроветворения возрастает риск развития лейкопении и нейтропении.

Стоматология. Метронидазол может вызывать сухость во рту и вкусовые нарушения. Сухость во рту способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей и кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол, тинидазол и секнидазол нарушают метаболизм алкоголя и вызывают дисульфирамоподобные реакции.

Нитроимидазолы могут усиливать эффект непрямых антикоагулянтов.

Активность нитроимидазолов уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).

Информация для пациентов

Внутрь нитроимидазолы можно принимать независимо от приема пищи. При плохой переносимости натощак рекомендуется принимать во время или после еды.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать следующую дозу. Соблюдать длительность терапии.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкоголь во время лечения метронидазолом, тинидазолом и секнидазолом и в течение 48 ч после их отмены.

При появлении сухости во рту можно использовать не содержащую сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходимо обратиться к стоматологу.

Соблюдать осторожность при головокружении.

При терапии трихомониаза необходимо лечение половых партнеров и использование презервативов.

Следует избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза.

Интравагинальные таблетки необходимо вводить глубоко во влагалище, желательно на ночь. Лечение надо начинать на 2-4-й день после менструации.

Метронидазол и тинидазол могут вызывать темное окрашивание мочи.

Таблица. Препараты группы нитроимидазолов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН Лекформа ЛС F
(внутрь), %
Т½, ч * Режим дозирования Особенности ЛС
Метронидазол Табл. 0,2 г; 0,25 г; 0,4 г; 0,5 г; 0,6 г
Р-р д/ин. 5 мг/мл в амп. по 10 мл, 20 мл
Р-р д/инф. 5 мг/мл во флак. и пласт. пак.
Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г и 3 г во флак. по 20 мл и 100 мл
Гель 1 % в тубах по 15 г
Крем 1 % в тубах по 15 г
Гель вагин. 1 % в тубах по 30 г с аппл.
80 6-8 Внутрь
Взрослые: 0,25 г каждые 8 ч или 0,4-0,5 г каждые 12 ч
Дети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч
В/в
Взрослые: 0,5 г каждые
8-12 ч
Дети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 30-60 мин
Местно
Наносят на пораженные участки кожи каждые 12 ч (попеременно крем и гель)
Интравагинально
Взрослые: 5 г геля (1 аппл.) каждые 12 ч в течение 5 дней
Один из основных АМП для лечения анаэробных и протозойных инфекций.
Применяется для эрадикации H.pylori.
Вызывает темное окрашивание мочи.
Местно используется при розовых угрях, себорейной экземе, периоральном дерматите (при тяжелых поражениях необходимо сочетать местное и системное лечение).
Интравагинально — при бактериальном вагинозе
Орнидазол Табл. 0,5 г 90 12-14 Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч
Дети: 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приема
Не применяется для эрадикации H.pylori.
Не вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Секнидазол Микрогран. 0,25 г; 0,5 г и 2,0 г в саше 80 20 Внутрь
Взрослые 1,5-2,0 г однократно (трихомониаз, лямблиоз) или в течение 3-5 дней (амебиаз)
Дети — 30 мг/кг/сут в 1, 2 или 3 приема, курс — в зависимости от этиологии инфекции
Разрешен в России для лечения протозойных инфекций.
Активен в отношении анаэробов так же как и другие нитроимидазолы
Тинидазол Табл. 0,3 г; 0,5 г 90 11-12 Внутрь
Взрослые: 2,0 г в первый день в один прием, затем — по 1 г/сут в 1-2 приема;
для профилактики — 2,0 г за 12 ч до операции
Дети: 50-60 мг/кг/сут в один прием
Применяется для эрадикации H.pylori.
Вызывает темное окрашивание мочи
Комбинированные препараты
Метронидазол/
хлорхинальдол
Табл. ваг. 0,25 г + 0,1 г 50 * 8 * Интравагинально
Взрослые: 1 табл. на ночь
в течение 7-10 дней
Хлорхинальдол относится к производным оксихинолина для местного применения, оказывает антибактериальное и антипротозойное действие, активен в отношениинекоторых грибов.
Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии
Метронидазол/
миконазол
Табл. ваг. 0,1 г + 0,1 г 50 * 8 * Интравагинально
Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 дней
Миконазол — противогрибковый препарат группы азолов.
Показания: вагиниты трихомонадной и кандидозной этиологии.
Метронидазол/ хлоргексидин Гель д/дес. 10 мг + 2,5 мг в 1 г в тубах по 20 г, 30 г и 50 г НД НД Местно
Наносят на десны каждые 12 ч
Хлоргексидин — антисептик. Применение геля для десен позволяет создавать значительно более высокие местные концентрации метронидазола, чем при приеме внутрь. Это позволяет уменьшить дозу метронидазола и снизить риск развития НР.
Показания: острый и хронический гингивит, хронический периодонтит, рецидивирующий афтозный стоматит
Тернидазол/
неомицин/
нистатин/
преднизолон
Табл. ваг. 0,2 г + 0,1 г + 100 тыс. ЕД + 3 мг НД НД Интравагинально
Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 10-20 дней
Препарат оказывает антибактериальное, антипротозойное, противогрибковое и противовоспалительное действие.
Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии

* Фармакокинетические параметры метронидазола. Другие компоненты практически не абсорбируются.

Ссылка на основную публикацию
ТРИХОПОЛ в лечении инфекций, передающихся половым путем Еженедельник АПТЕКА
Метронидазол с чем назначают в комплексе Метронидазол обладает антимикробным и антипротозойным действием. Способствует нарушению синтеза ДНК, что вызывает гибель микроорганизмов....
Трансферрин сдать анализы ДНКОМ
Трансферрин Описание Трансферрин — это плазменный белок, гликопротеин, синтезирующийся в печени. Главная функция которого заключается в транспортировке всосавшегося железа в...
Трахеит описание, причины, симптомы, лечение
Трахеит: о воспалении трахеи от «А» до «Я» Описание заболевания Почему возникает трахеит? Как развивается болезнь? Симптомы Диагностика Лечение Видео...
ТРИХОПОЛ в лечении трихомониаза — и не только! Еженедельник АПТЕКА
Метронидазол (Metronidazole) Содержание Структурная формула Латинское название вещества Метронидазол Фармакологическая группа вещества Метронидазол Характеристика вещества Метронидазол Фармакология Применение вещества Метронидазол...
Adblock detector