Урсосан: как принимать лекарство, состав

Состав

Компонентный состав таблеток:

• Урсодезоксихолевая кислота – гидрофильная неагрессивная желчная кислота, основное применение – растворение желчных конкрементов.
• Крахмал кукурузный – пищевой загуститель натурального происхождения.
• Безводный диоксид кремния коллоидный – энтеросорбент, при попадании в организм присоединяет к себе токсические группы органических и неорганических соединений .
• Стеарат магния – наполнитель таблеток.
• Желатин – сырье для изготовления капсульной оболочки
• Титана диоксид.

Форма выпуска

На сегодняшний день лекарственный препарат Урсосан выпускается исключительно в форме капсул, которые иногда ошибочно называют таблетками.

Капсула имеет желатиновую непрозрачную оболочку, окрашенную в белый цвет. Внутри каждой капсулы находится порошкообразное содержимое, также окрашенное в белый или практически белый цвет.

Среди однородного и мелкодисперсного порошка могут находиться небольшие кусочки массы белого цвета. В других случаях содержимое капсулы представляет собой порошок, окрашенный в белый цвет, который спрессован в форме столбика, легко распадающегося при несильном надавливании.

Урсосан выпускается и продается в упаковках по 10, 50 или 100 капсул. Производителем лекарственного препарата является фармацевтическая корпорация «PRO.MED.CS Praha, a.s.».

Фармакологические свойства

Терапевтические эффекты и действие капсул «Урсосан» обусловлено урсодезоксихолиевой кислотой. Данное химическое соединение урсодезоксихолиевая кислота обладает следующими фармакологическими эффектами:

1. Гепатопротекторное действие.
2. Холеретическое действие (желчегонное).
3. Антихолестатическое (устраняет застой желчи в протоках печени).
4. Холелитолитическое (разрушает холестериновые камни).
5. Антилитогенное (профилактирует формирование желчных камней).
6. Гипохолестеринемическое действие (снижает концентрацию холестерина в крови).
7. Иммунодулирующее действие (улучшает иммунитет).
8. Антифиброзное (препятствует развитию фиброзной ткани и формированию цирроза печени).

Усиление иммунной функции под действием «Урсосана» достигается за счет следующих реакций:

• Снижение количества антигенов тканевой совместимости на клетках печени и желчевыводящих протоков.
• Нормализация количества интерлейкина–2.
• Нормализация активности Т-лимфоцитов.
• Нормализация количества эозинофилов.

Показания к применению­

Капсулы Урсосан применяются при широком спектре заболеваний печени, а также для профилактики токсических поражений органа при работе на вредных производствах или приеме лекарственных препаратов, оказывающих негативное воздействие.

Непосредственными показаниями к применению капсул Урсосана являются следующие состояния:

1. Желчнокаменная болезнь, протекающая без осложнений (капсулы принимают с целью растворения камней в желчном пузыре, а также с целью профилактики их образования после операции холецистэктомии).
2. Хронический активный гепатит.
3. Острый гепатит.
4. Хронический и острый вирусный гепатит.
5. Хронический описторхоз.
6. Токсические поражения печени, в том числе лекарственные или алкогольные.
7. Алкогольная болезнь печени.
8. Неалкогольный стеатогепатит.
9. Первичный билиарный цирроз печени.
10. Первичный холангит, протекающий со склерозированием желчевыводящих путей.
11. Муковисцидоз печени.
12. Атрезия (неполноценное развитие во внутриутробном периоде) внутрипеченочных желчных протоков.
13. Дискинезии желчевыводящих путей. Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
14. Синдром нарушения пищеварения, связанный с дискинезиями желчевыводящих путей и патологией желчного пузыря.
15. Профилактика негативного воздействия на печень гормональных контрацептивов и противоопухолевых препаратов.

Инструкция по применению препарата «Урсосан»

Капсулы «Урсосан» следует принимать внутрь, не разжевывая, и запивая достаточным количеством (1/2 – 1 стакан) чистой воды. Оптимальное время для приема всей суточной дозы «Урсосана» – это вечер.

Дозировка и длительность курса лечения зависят от вида и тяжести патологии. В среднем дозировка рассчитывается из соотношения 10 мг на 1 кг массы тела. Например, человек с массой тела 75 кг должен получить среднюю эффективную дозировку 75 * 10 = 750 мг, что соответствует трем капсулам.

• Для терапии желчнокаменной болезни (с целью растворения камней) «Урсосан» принимают в дозировке 2 – 5 капсул ежедневно, в течение длительного промежутка времени. В данном случае длительность курса лечения определяется скоростью растворения камней, а также развитием положительной динамики заболевания. Лечение желчнокаменной болезни капсулами «Урсосан» может длиться на протяжении от нескольких месяцев до нескольких лет. Рекомендуется принимать препарат вплоть до полного растворения камней, плюс еще в течение трех месяцев с целью профилактики образования новых. Всю суточную дозировку препарата следует принимать один раз в день – вечером, перед сном.
• Для терапии диффузных заболеваний печени, таких, как острый и хронический гепатит, цирроз и другие, суточную дозировку Урсосана рассчитывают по массе тела пациента, исходя из соотношения 10 – 15 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг, суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг, что соответствует 3 – 5 капсулам. Затем вычисленная суточная дозировка делится на 2 – 3 приема в день. Полученная разовая доза препарата принимается по 2 – 3 раза в день во время еды. Курс лечения данных патологий печени является длительным – от нескольких месяцев до нескольких лет. Решение о длительности лечения принимается врачом на основании динамики заболевания и состояния пациента.
• Для терапии билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита необходимо принимать Урсосан по 1 капсуле вечером, перед отходом ко сну. Длительность терапии определяется динамикой заболевания и скоростью развития положительных изменений. Минимальный курс терапии составляет 10 дней, а максимальный – 2 года. На протяжении данного срока Урсосан можно принимать без перерывов. Для профилактики образования камней после операции по удалению желчного пузыря (холецистэктомии) необходимо принимать Урсосан по 1 капсуле дважды в сутки, на протяжении 3 – 4 месяцев.
• Для терапии поражений печени токсического, лекарственного или алкогольного генеза, а также атрезии желчных путей индивидуальную суточную дозировку рассчитывают по массе тела, исходя из соотношения 10 – 15 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг, суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг, что соответствует 3 – 5 капсулам. Полученное суточное количество препарата делят на 2 приема. Вычисленная таким образом разовая дозировка принимается дважды в сутки во время еды, на протяжении 6 – 12 месяцев.
• Склерозирующий холангит требует применения Урсосана в дозировке 12 – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточная дозировка, рассчитанная по массе тела, делится на 2 – 3 с целью выяснения разовой. Средняя разовая дозировка Урсосана составляет 2 капсулы трижды в день.
• Терапия неалкогольного стеатогепатита требует применения Урсосана в дозировке, которая рассчитывается по массе тела, исходя из соотношения 13 – 15 мг на 1 кг веса. Полученная суточная дозировка делится на 2 – 3 приема в день. Лечение требует ежедневного применения препарата на протяжении длительного промежутка времени – от полугода до нескольких лет.
• Муковисцидоз требует применения Урсосана в дозировке 20 – 30 мг на 1 кг массы тела. Например, для человека с массой тела 75 кг необходима суточная дозировка препарата 75 * (20 – 30) мг = 1500 – 2250 мг, что соответствует 6 – 9 капсулам. Общее суточное количество в 6 – 9 капсул делят на 2 – 3 приема в сутки во время еды. Урсосан принимают ежедневно на протяжении длительного периода времени – от полугода до нескольких лет.
• При необходимости растворять холестериновые камни Урсосан можно принимать только в том случае, если конкременты являются рентгенонегативными, их размер составляет не более 15 – 20 мм в диаметре.

Противопоказания

При наличии абсолютных противопоказаний Урсосан нельзя принимать ни в коем случае. К таким противопоказаниям относятся:

1. рентгеноположительная структура желчных камней (то есть высокое содержание кальция в конкрементах);
2. низкая функциональная активность желчного пузыря;
3. желчно-желудочно-кишечный свищ;
4. острый холецистит; острый холангит; цирроз в стадии декомпенсации;
5. печеночная недостаточность; почечная недостаточность;
6. закупорка желчевыводящих путей;
7. острые заболевания желчного пузыря и желчевыводящих протоков инфекционного характера; эмпиема желчного пузыря;
8. чувствительность, аллергия или непереносимость компонентов Урсосана.

Побочные эффекты

Капсулы Урсосан обычно хорошо переносятся пациентами, однако у них имеются немногочисленные побочные эффекты. Чаще всего Урсосан вызывает побочные явления, касающиеся органов пищеварительного тракта, такие как:

• тошнота;
• рвота;
• понос;
• запор;
• периодическое повышение активности печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ);
• кальцификация желчных камней;
• боли в животе.

Причем развитие поноса на фоне Урсосана может зависеть от дозировки. То есть, при приеме 3 капсул у человека может развиваться понос, а при использовании меньшей дозировки – только 1 или 2 капсул, данного расстройства пищеварения не будет.

Помимо побочного действия на пищеварительный тракт, Урсосан способен вызывать нежелательные эффекты и со стороны других органов и систем, такие как:

• боли в спине;
• аллергические реакции;
• зуд кожных покровов;
• облысение.

Применение при беременности и в период лактации

«Урсосан» можно использовать при беременности для лечения следующих распространенных состояний:

1. Нарушение оттока желчи вследствие сдавливания желчного пузыря увеличивающейся маткой.
2. Хронические патологии желчного пузыря в стадии обострения (например, колика на фоне движения камней).
3. Зуд беременных, обусловленный нарушением желчевыделения.
4. Хронические патологии печени, сопровождающиеся ухудшением самочувствия и повышением активности АсАТ, АлАТ, билирубина и других лабораторных проб.

Назначение детям

Урсосан может применять для лечения различных заболеваний печени и желчевыводящих путей у детей, начиная с 2-летнего возраста. При этом дозировка рассчитывается для каждого ребенка индивидуально, в зависимости от массы тела, исходя из соотношения 10 – 20 мг на 1 кг веса. При этом ребенку следует давать всю суточную дозировку вечером, во время еды.

Если ребенок не может проглотить целиком достаточно большую капсулу, следует высыпать ее содержимое в воду и растворить. Затем дать выпить ребенку Урсосан в виде раствора. При этом следует проследить, чтобы ребенок выпил весь раствор. У детей в возрасте 2 – 4 лет возможны трудности с глотанием капсул, поэтому необходимо контролировать момент приема препарата.

Как правило, дети хорошо переносят этот препарат. Урсосан помогает в лечении острых гепатитов детского возраста, а также при различных нарушениях оттока желчи (например, при атрезии желчных протоков).

Также Урсосан поможет справиться с различными нарушениями пищеварения у детей, которые возникают при злоупотреблении жирной или жареной пищей.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с алюминий-содержащими антацидными препаратами (например, «Алмагель», «Гастал» и т.д.) или Холестирамином уменьшает эффективность Урсосана. Одновременное применение Урсосана со следующими препаратами снижает его активность по растворению желчных камней:

• «Клофибрат»;
• эстрогены (например, Эстрадиол, Эстриол и т.д.);
• Неомицин;
• прогестины (например, Дезогестрел, Дидрогестерон, Левоноргестерл, Линестренол, Мегестрол, Медроксипрогестерон и т.д.).

Аналоги

Лекарственный препарат «Урсосан» на отечественном фармацевтическом рынке имеет аналоги и синонимы. К синонимам относят лекарственные средства, которые в качестве активного действующего компонента, как и Урсосан, содержат урсодезоксихолиевую кислоту.

Аналогами являются лекарственные средства, которые обладают сходными с Урсосаном терапевтическими эффектами, но содержат другие вещества в качестве активных компонентов. Они дешевле, чем лекарство «Урсосан».

На российском фармацевтическом рынке синонимами «Урсосана» являются следующие препараты:

1. «Ливодекса» – таблетки в пленочной оболочке;
2. «Урдокса» – капсулы;
3. Урсодеоксихолевая кислота – капсулы;
4. «Урсодекс» – таблетки в пленочной оболочке;
5. «Урсолив» – капсулы;
6. «Урсором Ромфарм» – капсулы;
7. «Урсофальк» – капсулы и суспензия;
8. «Урсо 100» – капсулы;
9. «Урсодез» – капсулы;
10. «Урсором С» – капсулы;
11. «Холудексан» – капсулы;
12. «Эксхол» – капсулы.

Срок годности и условия хранения

Срок годности капсул Урдокса составляет 4 года с даты, указанной на упаковке средства. Температурный режим хранения таблеток должен находиться в пределах 15-25 градусов, при этом не следует допускать попадания на лекарство прямых солнечных лучей и влаги.

Цена препарата «Урдокса» и условия отпуска из аптек

«Урсосан» является импортным препаратом, поскольку в России не производится. Поэтому стоимость его зависит в основном от цены оптовой партии. Ориентировочные розничные цены на Урсосан в отечественных аптечных сетях приведены ниже:

• «Урсосан» 250 мг, 10 капсул 163 – 189 рублей.
• «Урсосан» 250 мг, 50 капсул 745 – 856 рублей.
• «Урсосан» 250 мг, 100 капсул 1290 – 1490 рублей.

Урсосан

Состав

Состав лекарства следующий:

• активный компонент —урсодеоксихолевая кислота;
• дополнительные компоненты — крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин,магния стеарат, титана диоксид.

Форма выпуска

Лекарство Урсосан продается в твердых капсулах белого цвета. Внутри капсул белый порошок.

Фармакологическое действие

Препарат является гепатопротекторным, он также работает как желчегонное, гиполипидемическое, иммуномодулирующее, холелитолитическое и гипохолестеринемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Состав обуславливает действие данного лекарства. Его активный компонент – урсодеоксихолевая кислота. Википедия и многие другие сайты называют этот препарат именно так. Урсодеоксихолевая кислота имеет высокие полярные свойства и создает нетоксичные смешанные мицеллы с токсичными желчными кислотами. Это приводит к тому, что уменьшается способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при появлении рефлюкс-эзофагита и билиарного рефлюкс-гастрита. Помимо этого препарат Урсосан создает двойные молекулы, входящие в клеточные мембраны гепатоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, холангиоцитов. Эти молекулы стабилизируют их и делают невосприимчивыми к влиянию цитотоксичных мицелл.

Активное вещество лекарства также снижает содержание желчных кислот, которые токсичны для гепатоцитов, и стимулирует холерез, насыщенный бикарбонатами. Благодаря этому исчезает внутрипеченочной холестаз. Урсодеоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи и концентрацию холестерина посредством препятствования его всасыванию в кишечнике, уменьшения секреции в желчи, угнетения синтеза в печени. В итоге растворяются холестериновые желчные камни. Средство также предупреждает появление новых конкрементов.

Препарат действует как иммуномодулирующее средство за счет угнетения экспрессии антигенов HLA-2 и HLA-1 и улучшения нормальной киллерной активности лимфоцитов. Кроме того, он препятствует развитию фиброза у людей с первичным билиарным циррозом, а также с алкогольным стеатогепатитом и муковисцидозом. Снижает вероятность появления варикозного расширения вен в пищеводе, замедляет преждевременное старение и гибель клеток.

Активное вещество лекарства всасывается из тонкой кишки посредством пассивной диффузии (степень абсорбции примерно 90%), а в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. Максимальная концентрация достигается примерно спустя 60-180 минут.

Степень связи с белками плазмы до 99%. При постоянном употреблении урсодеоксихолевая кислота становится главной желчной кислотой в сыворотке крови. Терапевтическое действие препарата зависит от ее содержания в желчи.

Препарат расщепляется в печени с образованием таких продуктов метаболизма, как глициновый и тауриновый конъюгат. Они секретируются в желчь. Примерно 60% от общей дозировки выводятся с желчью. Некоторое количество активного вещества также транспортируется в толстую кишку, где расщепляется бактериями. Литохолевая кислота в небольшой степени всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится как сульфолитохолилглициновый или сульфолитохолилтауриновый конъюгат.

Показания к применению Урсосана

На форумах нередко интересуются, от чего таблетки могут помочь в том или ином случае. Специалисты не рекомендуют принимать их без консультации с врачом. Только он может определить, есть ли показания к применению Урсосана. Кроме того, он подбирает нужную схему лечения.

Если Вам назначили таблетки Урсосан, показания к применению, как правило, следующие:

• неосложненная желчнокаменная болезнь;
• необходимость профилактики рецидива камнеобразования после холецистэктомии;
• острый гепатит;
• алкогольное заболевание и первичный билиарный цирроз печени;
• дискинезии желчевыводящих путей;
• кистозный фиброз печени;
• билиарный диспептический синдром;
• токсические поражения печени;
• хронический активный гепатит;
• неалкогольный стеатогепатит;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей;
• первичный склерозирующий холангит;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• необходимость профилактики поражений печени при приеме гормональных противозачаточных препаратов и цитостатиков.

Противопоказания

Данное лекарственное средство нельзя использовать при повышенной чувствительности к его компонентам, нефункционирующем желчном пузыре, хроническом гепатите, панкреатите, остром холецистите, циррозе печени (при декомпенсации), остром холангите, острых инфекционных болезнях желчного пузыря, заболеваниях желчных протоков, беременности, кормлении грудью, желче-желудочно-кишечном свище, желчных камнях с повышенным содержанием Ca2+, воспалительных болезнях тонкой и толстой кишки, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, эмпиеме желчного пузыря, обтурации желчевыводящих путей.

Побочные действия Урсосана

Отзывы о побочных действиях появляются нечасто. Тем не менее, если возникли любые нежелательные реакции, следует обязательно обратиться к врачу.

Известны следующие побочные действия Урсосана:

• рвота;
• обострение псориаза;
• тошнота;
• диарея;
• преходящее увеличение активности печеночных трансаминаз;
• запор;
• болезненные ощущения в спине;
• аллергия;
• алопеция.

В редких случаях возможно кальцинирование желчных камней.

Инструкция по применению Урсосана (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Урсосан, инструкция по применению сообщает о том, что принимать их нужно перорально, при этом запивая жидкостью.

Лекарство имеет разные схемы приема в зависимости от заболевания. Для тех, кто интересуется, как принимать Урсосан: до еды или после – сообщается также, что это индивидуально в зависимости от показаний к применению.

В случае диффузных заболеваний печени и желчнокаменной болезни курс лечения может длиться от нескольких месяцев до нескольких лет, дневная дозировка обычно 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента (2-5 капсул). При желчнокаменной болезни дневная дозировка принимается однократно непосредственно перед сном. Лечение проводится до растворения камней, а затем еще 3 месяца для того, чтобы камни не образовались снова. При диффузных заболеваниях печени инструкция по применению Урсосана сообщает о том, что дневную дозировку нужно поделить на 2-3 приема. Средство нужно принимать во время приемов пищи.

После холецистэктомии и с целью профилактики повторного холелитиаза, как правило, назначают 250 мг 2 раза в течение дня. Курс рассчитан на несколько месяцев.

При первичном билиарном циррозе лекарство принимается в дозировке 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Если нужно, ее можно повысить до 20 мг на 1 кг. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет.

Если у пациента неалкогольный стеатогепатит, принимают 13-15 мг на 1 кг веса пациента в день. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения может длиться от 6 месяцев до нескольких лет.

В случае билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита лекарство принимается по 1 капсуле (250 мг) в сутки непосредственно перед сном. Терапия проводится от 10 дней до 6 месяцев. Если имеется необходимость, ее можно продлить до 2 лет.

При поражениях печени, атрезии желчных путей и алкогольном заболевании печени дневная дозировка составляет обычно 10-15 мг на 1 кг веса пациента. Суточную дозировку нужно делить на 2-3 приема. Курс рассчитан на полгода, год и более.

Если у пациента имеется первичный склерозирующий холангит, врач назначает, как правило, 12-15 мг на 1 кг массы тела больного в сутки. При необходимости дозировку можно повысить до 20 мг на 1 кг веса. Общая дневная доза делится пациентом на 2-3 приема. Курс приема – от полугода до нескольких лет.

При муковисцидозе препарат принимается в дозировках по 20-30 мг на кг в день. Дозу нужно разделить на 2-3 приема. Курс длится от полугода до нескольких лет.

Для детей от 2 лет количество принимаемого препарата в день устанавливается специалистом индивидуально. Обычно назначают 10-20 мг на кг в день.

С целью ликвидации выраженной и опасной желтухи специалисты в некоторых случаях назначают данное средство и новорожденным. Терапия рассчитана на 2-4 недели. Инструкция по применению Урсосана новорожденным сообщает о том, что дозировка для детей этого возраста – четверть капсулы каждый день. Порошок, находящийся в ней, высыпается на блюдце. Затем он разделяется на четыре равные части, одна из которых и дается младенцу. Предварительно ее нужно растворить в воде или грудном молоке. Если лечение проходит успешно, курс можно сократить до 10 суток. При этом нужно каждую неделю наблюдать за содержанием билирубина в крови. В среднем, за неделю его уровень уменьшается на 50 единиц. После того, как концентрация в крови станет 100 мг/мл, лекарство можно отменять.

Передозировка

О передозировке данным препаратом не сообщалось.

Взаимодействие

Антациды с Al3+ и ионообменными смолами способны уменьшать степень всасывания лекарства. Гиполипидемические препараты, эстрогены, а также Неомицин или прогестины повышают уровень холестерина в желчи и уменьшают степень растворения холестериновых желчных конкрементов.

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать капсулы нужно в сухом, недоступном для детей и хорошо защищенном от проникновения солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим при этом до 25°С.

Урсосан ® (Ursosan ® )

Действующее вещество:

Содержание

• 3D-изображения
• Состав
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Урсосан
• Противопоказания

• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска

• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения препарата Урсосан
• Срок годности препарата Урсосан
• Цены в аптеках
• Отзывы

Фармакологические группы

• Гепатопротекторное средство [Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов]
• Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]
• Гепатопротекторное средство [Желчегонные средства и препараты желчи]

3D-изображения

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота	250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг
оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ , стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig , в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ .

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. C_max достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. T_max достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урсосан ®

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кг	Количество капсул при дозе
	10 мг/кг/сут	12 мг/кг/сут	15 мг/кг/сут	20 мг/кг/сут	30 мг/кг/сут
19–25	1	1	2	2	3
26–30	1	1	2	2	4
31–35	1	2	2	3	4
36–40	2	2	2	3	5
41–45	2	2	3	4	5
46–50	2	2	3	4	6
51–55	2	3	3	4	7
56–60	2	3	4	5	7
61–65	3	3	4	5	8
66–70	3	3	4	6	8
71–75	3	4	5	6	9
76–80	3	4	5	6	10
81–85	3	4	5	7	10
86–90	4	4	5	7	11
91–95	4	5	6	8	11
96–100	4	5	6	8	12
101–105	4	5	6	8	13
106–110	4	5	7	9	13

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России

115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.